Джут длинноплодный
Джут длинноплодный (Corchorus olitorius L) - однолетнее травянистое тропическое растение семейства липовых (Tiliасеае). Родиной является Индия. Культивируется в южных районах для промышленных целей как волокнистое растение. Волокно джута используется для изготовления канатов, брезента и других изделий. Известно около 30 видов джута, растущих в Азии, Америке, Африке. Промышленное значение имеют два вида джута: джут длинноплодвый (С. Olitorius L.) и джут крупноплодный (С. capsularis L.) Оба вида джута культивируются в Индии, где сосредоточено 95% мировой площади этой культуры. Джут длинноплодный имеет стебель высотой 1—3,5 м с овальноланцетовидными, по краю пильчатыми листьями. Цветки мелкие, желтые. Плод — удлиненная ребристая коробочка с большим (до 200 и больше) числом семян.
Семена мелкие, трехгранные, темно-зеленые или темно-коричневые. Семена джута содержат гликозиды группы дигиталиса — строфанта (Г. В. Лазурьевский, В. К. Орлов, Sen), обладают значительной масличностью, но из-за ядовитости до сих пор не используются в народном хозяйстве, являются отходом производства. Среди гликозидов джута — олиторизид и корхорозид.
Олиторизид впервые выделен Н. К. Абубакировым, В. А. Маслениковой, М. Б. Горовиц. Относится к биозидам, аглюкон его связан с двумя молекулами сахара, гидролизуется до генина строфантидина и сахарного остатка биовинозы и глюкозы. Корхорозид гидролизуется до генина строфантидина и сахарного остатка бойвинозы (П. М. Лошкарев).
Для медицинских целей используют олиторизид и корхорозид.
Фармакологические свойства
Галеновые препараты из джута обладают избирательным действием на сердце подобно гликозидам группы дигиталиса — строфанта (Г. В. Лазурьевский, В. К. Орлов, Н. А. Камбулин, Т. Г. Султанов и др.). Олиторизид впервые исследовался в лаборатории фармакологии ВИЛАР (А. Д. Турова).
В 1 г кристаллического олиторизида содержится 63 750 ЛЕД, или 7104 КЕД.
Препарат обладает высокой биологической активностью, он избирательно действует на мышцу сердца, оказывает положительное ино- и тонотропное действие и отрицательное хронотройное действие, улучшает коронарное кровообращение, усиливает диурез. По фармакологическим свойствам олиторизид близок к строфантину — он оказывает сильное систолическое действие, не обладает кумулятивными свойствами. Олиторизид оказывает успокаивающее действие на центральную нервную систему.
По данным А. А. Абидова, кардиотоническое действие олиторизида, как и других сердечных гликозидов, связано с его влиянием на метаболизм сердца, выражающимся в ограничении распада гликогена и ускорении ресинтеза макроэр-гических фосфорных соединений.
Применение в медицине
Клиническое изучение олиторизида впервые было проведено Л. Д. Ждановой и И. Б. Шулутко.
Олиторизид вводили внутривенно в изотоническом растворе в количестве 1 мл (0,4 мг) 0,04% раствора 1 раз в сутки.
Под наблюдением находились в большинстве случаев очень тяжелые больные с различными симптомами нарушения функции сердечно-сосудистой системы: боли в области сердца, одышка, сердцебиение, цианоз, отеки, асцит, увеличение печени, застойные явления в легких.
При систематическом применении олиторизида после 3—4 вливаний у больных улучшалось общее самочувствие, уменьшались одышка, сердцебиение, улучшался сон, уменьшались отеки, увеличивался диурез.
При лечении олиторизидом в течение 10—15 (иногда 30) дней отмечалось значительное улучшение состояния большинства больных. Первым признаком действия гликозида являлось урежение сердечных сокращений с уменьшением аритмии.
Изменение ЭКГ под влиянием олиторизида у большинства больных характеризовалось лишь удлинением интервала R—R; изменений в зубцах и интервалах электрокардиограммы не наблюдалось. Авторы предполагают, что олиторизид вызывает урежение сердечных сокращений, действуя на возбудимость как в синусовом узле, так и в мышечной системе сердца.
Уменьшение частоты сердечных сокращений при систематическом применении олиторизида сопровождалось некоторой гипертензией.
Повышение артериального давления у больных с заболеванием сердца авторы считают показателем терапевтического эффекта препарата, указывающим на улучшение сократительной деятельности миокарда. Клинические наблюдения показали также значительное улучшение общего состояния большинства больных и положительную динамику симптомов сердечной недостаточности; отмечались мочегонный эффект без применения диуретических средств, понижение венозного давления и увеличение скорости кровотока.
Олиторизид оказался эффективным у 2/3 больных с недостаточностью кровообращения, особенно при нарушениях кровообращения II степени. Препарат был менее эффективен, а иногда и совсем неэффективен при нарушениях кровообращения III степени в сочетании с тяжелой дыхательной недостаточностью. Лучший терапевтический эффект наблюдался у больных с пороками сердца и атеросклеротическим кардиосклерозом.
Оптимальной лечебной дозой олиторизида является 0,4 мг. Длительное применение его в этой дозе не вызывало явлений кумуляции, не оказывало побочного действия. В отличие от строфантина олиторизид обладает более сильным мочегонным эффектом.
Клиническое изучение олиторизида, проведенное С. М. Буткевичем, также показало его высокую эффективность. Олиторизид вводили внутривенно медленно в дозе 0,2—0,4 мг в 20 мл 40% глюкозы один раз в сутки. Курс лечения в зависимости от тяжести состояния больного и эффективности проводимой терапии составлял 15—27 вливаний.
Оценивая результаты применения олиторизи, авторы характеризуют его как сердечный гликозид, обладающий строфантиноподобным действием. Особенно хороший эффект от лечения олиторизидом наблюдался у больных ревматическими пороками сердца, кардиосклерозом с тахикардией при синусовом ритме и тахисистолической форме мерцательной аритмии со значительным дефицитом пульса (порядка 30—35 в минуту). В этих случаях после 4-5 вливаний наступало урежение пульса, исчезновение его дефицита, отмечался переход тахисистолической формы мерцательной аритмии в брадисистолическую. Симптомы недостаточности кровообращения при лечении олиторизидом исчезали медленнее, чем при применении строфантина. Однако по эффективности он не уступал строфантину. У большинства больных диурез становился положительным параллельно улучшению показателей деятельности сердца. Выделение жидкости ежесуточно превышало ее потребление на 100—120 мл.
Применение гликозида ежедневно в течение 25—28 суток по 0,04 г не приводило к кумуляции.
У больных с атеросклерозом венечньк сосудов и явлениями стенокардии отрицательного действия на коронарные сосуды олиторизид не оказывал. У одного больного с часто повторяющимися приступами болей в области сердца после 5-го вливания олиторизида, наоборот, боли стали появляться реже, а после 10 вливаний исчезли совсем.
У некоторых больных после первых инъекций гликозида через 20—30 минут наступали слабость, сонливость, головокружение. Эти явления исчезали через 1 1/2—2 часа без специальных терапевтических мероприятий. Артериальное давление не изменялось. У некоторых больных с повышенной раздражительностью отмечался седативный эффект. Аналогичное лечебное действие олиторизида у больных с заболеванием сердца наблюдали и другие клиницисты (Ц. А. Левина, Е. А. Грузина, Н. А. Васильева, И. Т. Дмитриева, А. И. Романовская, Н. И. Ягодкина, В. В. Милостанова, О. В. Павлова).
Фармакологические свойства корхорозида
Фармакологическое исследование корхорозида проведено в лаборатории фармакологии ВИЛР (А. Д. Турова, А. И. Лесков).
В 1 г кристаллического корхорозида содержится 72 000 ЛЕД, или 10 960 КЕД, или 15 873 ГЕД.
Корхорозид, как и другие гликозиды, оказывает положительное ино- и тонотропное и отрицательное хронотропное действие. Он усиливает диурез, оказывает несильное гипертензивное действие, сужает периферические сосуды. Препарат обладает седативными свойствами, в токсических дозах вызывает рвоту. По способности усиливать сокращения сердца корхорозид уступает строфантину. Кумулятивные свойства у него выражены мало.
Имеются данные, что у кроликов с экспериментальным инфарктом миокарда корхорози; вызывает положительные сдвиги в функциональном состоянии сердечной деятельности как в остром периоде (П. П. Провоторова), так и в отдаленные сроки и убыстряет течение репаративных процессов в мьппце сердца (С. С. Азизова). Препарат вызывает положительные сдвиги электрокардиограммы и векторэлектрокардиограммы у кроликов с экспериментальным миокардитом (Р. И. Китаева).
Применение в медицине
Корхорозид применяют при сердечно-сосудистой недостаточности с нарушением кровообращения I—III степени, с застойными явлениями в большом и малом кругах кровообращения, при наличии тахикардии и аритмии, при ревматических пороках сердца и по другим показаниям, когда необходимо назначать сердечные гликозиды.
Корхорозид применяют в виде внутривенных инъекций по 0,3—1 мл 0,033 % раствора в 20 мл 40% раствора глюкозы 1—2 раза в день. Сроки лечения могут быть различными в зависимости от эффективности препарата и реакции больного. В случаях выраженных явлений сердечной недо-статочности при необходимости корхорозид сочетают с назначением камфоры, ртутных и нертутных мочегонных средств. При наличии признаков активного ревматического процесса назначают антиревматические средства, при гипертонической болезни — гипотензивные препараты.
В результате лечения корхорозидом у больных улучшается кровообращение, нормализуются электрокардиографические показатели, у больных с явлениями коронарной недостаточности уменьшаются болевые ощущения в области сердца.
Побочных явлений при приеме препарата, как правило, не было. Явления интоксикации (тошнота, понижение аппетита, экстрасистолия, бигеминия, диссоциация ритма сердца), по-видимому, бывают связаны с передозировкой гликозида, так как вскоре после отмены препарата исчезли.
Препараты
Раствор олиторизида в ампулах (Sol. Olitorisi-di) (А).
Раствор корхорозида в ампулах (Sol. Corchor isidi) (А).
- Rp. Sol. Corchorosidi 0,033% 1,0
D.t.d. N. 15 in amp.
S. По 0,5—1 мл в вену 1 раз в сутки в 10—20 мл 20% раствора глюкозы (вводить медленно). - Rp. Sol. Olitorisidi 0,04% 1,0
D.t.d. N. 15 in amp.
S. По 1 мл внутривенно 1 раз в сутки в 10—20 мл 20% раствора глюкозы (вводить медленно)