Мачек желтый
Мачек желтый (Glaucium flavum Grantz) - травянистое растение семейства маковых (Papaveraceae). Листья очередные, толстоватые, сизого цвета. В естественных условиях не произрастает. Лекарственным сырьем является надземная часть, в которой содержится более 10 алкалоидов. Трава мачка желтого содержит до 3,9% суммы алкалоидов, в том числе 1,79 — 1,97% глауцина.
Помимо глауцина, в мачке содержатся: ауротензин, D-коридин, изокоридин, L-хелидонин, аллокриптонин, хелирубин, сангвинарин, хелеритрин.
Глауцин впервые был получен Пробстом в 1839 г. Синтез глауцина осуществлен Гадамером в 1911 г. В Болгарии глауцин получен В. Ивановой и Л. Б. Ивановым. Гидробромид глауцина — 2, 3, 5, 6-тетраметоксианорфин, — представляет собой бледно-розовый кристаллический порошок горького вкуса, растворимый в воде. При подогревании и стоянии растворы глауцина приобретают красный цвет.
Фармакологические свойства
Фармакологическое изучение гидробромида глауцина (глаувента) впервые проведено в Болгарском научно-исследовательском институте лекарственных средств Н. Доневым. Были обнаружены его противокашлевые свойства. У кошек под уретановым наркозом в дозе 0,5—3 мг/кг глауцин понижал артериальное давление на 30—75% в течение 10—20 минут. У собак в дозе 5 мг/кг внутривенно вызвал понижение давления в сонной артерии в течение 1 часа. При пероральном введении давление понижалось медленнее, но на более продолжительное время (2 часа). Дыхание под влиянием глауцина учащалось.
Противокашлевое действие препарата изучали по методу Доменьоза. В дозе 1 мг/кг внутривенно глауцин уменьшал силу кашлевого рефлекса на 70% длительностью 50—60 минут; в дозе 2—З мг/кг кашлевой рефлекс подавлялся сроком на 2 1/2 часа. Изучение противокашлевого действия по методу Сале и Бруно на ненаркотизированных морских свинках показало, что при введении глауцина в дозе 3—5 мг/кг подкожно угнетение кашлевого рефлекса продолжалось в течение 40 минут.
В отличие от кодеина глауцин не влиял на функцию желудочно-кишечного тракта. Препарат на 50% понижал отечность лапок крыс, вызываемую декстрином.
Применение в медицине
Клиническое изучение глауцина проводили в различных медицинских учреждениях Болгарии.
Под наблюдением находились больные бронхиальной астмой, бронхопневмонией, хроническим бронхитом с эмфиземой легких, бронхоэктатической болезнью.
Глауцин в дозе 40 мг 2—3 раза в день в течение 10 дней приводил к ослаблению силы кашлевых толчков, их урежению. Мокрота становилась более разжиженной. При приеме глауцина в течение дня кашель постепенно исчезал, однако со второй половины ночи он появлялся вновь. По-видимому, ослабление действия препарата связано с понижением его концентрации в крови. Поэтому глауцин рекомендуют применять непосредственно перед сном и в некоторых случаях — удваивать дозу. Полное исчезновение кашля наступило у 6 больных из 21, у 14 больных наблюдалось уменьшение кашля.
Почти у всех больных наблюдалось облегчение дыхания, уменьшалась или совсем исчезала одышка. Влияние на уровень артериального давления глауцин не оказывал.
У 3 больных с бронхоэктазами наступило ухудшение общего состояния: отхаркивание мокроты стало более затруднительным, появились ощущение тяжести в грудной клетке, одышка. Наиболее эффективным препарат оказался при бронхиальной астме и хронической пневмонии.
Глауцин не оказывал в отличие от морфина болеутоляющего действия, не изменял показателей функции легких, почек и желудочно-кишечного тракта.
Глауцин был изучен также в детской клинике на 58 больных в возрасте от 3 до 14 лет с трахеитом, острым хроническим бронхитом, острым фарингитом, спастическим бронхитом, коклюшем и бронхопневмонией. В зависимости от возраста препарат давали в дозах: до 4 лет — по 0,005 г 2 раза в день, от 5 до 6 лет — по 0,005 г 3—4 раза в день, от 7 до 8 лет — по 0,01 г 3 раза в день, от 9 до 14 лет — по 0,01 г 3—4 раза в день. Продолжительность лечения составляла 4—5 дней; у детей, больных коклюшем,— 10 дней. Особенно выраженным противокашлевое действие было при фарингите, трахеите и бронхите. Препарат принят для применения в медицинской практике. Необходимо дальнейшее изучение глауцина в связи с его биогенетическим родством с препаратом морфина.
Препараты
Глауцина гидрохлорид (Glaucini hydro-chloridum) (Б). Выпускают в таблетках по 0,05 г. Назначают при кашле 2—3 раза в день по 1 таблетке.
- Rp.: Glaucini hydrochloridi 0,05
D. t. d. N. 9 in tabul.
S. По 1 таблетке 2—3 раза в день - Rp.: Glaucini hydrochloridi 0,005
D. t. d. N. 9
S. По 1 порошку 2 раза в день ребенку до 4 лет