Харг (гомфокарпус) кустарниковый

Харг (гомфокарпус) кустарниковый (Gomphocarpus fruticosus (L.) BR.) - полукустарник высотой 40—60 см с супротивными ланцетными листьями длиной 7—10 см, семейства ластовневых (Asclepiadaceae). Цветки на длинных цветоножках, собранные в зонтиковидные соцветия. Плод — двулистовка, семена многочисленные длиной до 6 мм и шириной 1 мм. Цветет в июне — июле, семена созревают в сентябре — октябре.

Родиной гомфокарпуса является Африка. Встречается на Кавказе и в Средней Азии.

Семена содержат сердечные гликозиды гофрузид (0,06%), при кислотном гидролизе расщепляющийся на сахар d-аллометилозу и коротоксигенин; фругозид расщепляется на d-аллометилозу и короглауцигенин. В листьях содержатся гликозиды: гомфозид, афрозид В, гомфокарпин и др.

Фармакологические свойства гомфокарпина

Фармакологической характеристике галеновых препаратов гомфокарпа кустарникового посвящены исследования Н. П. Говорова и В. Н. Науменко и др., показавших, что экстракты из этого растения обладают кардиотоническими свойствами. Изучению нового сердечного гликозида гомфокарпина уделялось внимание в работах В. В. Гацуры. При изучении биологической активности гликозида на лягушках выяснилось, что 1 ЛЕД равна 0,05 мг, т. е. он в 2 раза активнее строфантина. Биологическая активность, выраженная в КЕД, равна 0,11 мг/кг. В опытах на сердечно-легочном препарате гомфокарпин оказывал активное кардиотоническое действие, увеличивая ударный и минутный объемы сердца. Сердечные сокращения становились реже.

Особенно отчетливо кардиотоническое действие гомфокарпина у собак проявлялось в опытах, когда сердце было ослаблено предварительной «работой» или угнетено хинином.

Артериальное давление под влиянием гомфокарпина незначительно повышается. Токсические явления выражаются учащением пульса, аритмией, уменьшением амплитуды сердечных сокращений.

Анализ ваготропного действия гликозида показал, что введение его после атропинизации вызвало повышение артериального давления, незначительное увеличение амплитуды пульсовых волн и замедление ритма. Под влиянием гомфокарпина после перерезки вагуса часто возникал вагус-пульс. Электрическое раздражение вагуса после атропинизации на фоне действия гомфокарпина в терапевтических дозах вызывало повышение артериального давления. Эти факты автор ставит в связь с действием на волокна сим-патикуса, проходящие в стволе вагуса (не выключающиеся атропином) и обладающие свойством усиливать сокращения желудочков сердца (И. П. Павлов).

По данньгм С. Н. Асратяна, ваготропное действие гомфокарпина обусловлено его влиянием на центр вагуса и на хеморецептивные зоны, иннервируемые блуждающим нервом.

Как показал анализ ЭКГ, гомфокарпин в дозе 0,005—0,08 мг замедлял ритм сердечных сокращений, иногда удлинял интервал Р—Q и укорачивал интервал QRS. Замедление ритма носило синусовый характер. Особенностью этого гликозида в сравнении с наперстянкой является слабое влияние на проводящую систему сердца. Это свойство сближает его со строфантином.

Гомфокарпин в концентрации 1:100—1 млн. оказывает сосудорасширяющее действие (2—14%). В концентрациях 1:500 000, т. е. в таких, которые превышают концентрацию его в крови при смертельных дозах, препарат не оказывает сосудосуживающего действия.

На сосуды изолированных почек гомфокарпин в концентрации 1:1 млн. не оказывал действия, в концентрации 1:5 млн. незначительно увеличивал отток нерфузата, а в концентрации 1:500 000 оказывал сосудосуживающее действие. Онкограмма почки показала, что в дозе 0,01—0,04 мг/кг гомфокарпин увеличивал объем почки, токсическая доза 0,06—0,08 мг/кг вызывала значительное уменьшение объема почки.

Плетизмографическими исследованиями задних конечностей кошек установлено, что независимо от дозы изменения кровенаполнения в I стадии действия гликозида характеризовались увеличением, во II стадии — уменьшением его.

Гомфокарпин оказывал лечебное действие при экспериментальной сердечно-сосудистой недостаточности на почве искусственного напряженного пневмоторакса у собак. Под влиянием гомфокарпина понижалось артериальное и венозное давление, увеличивалась скорость кровотока; ритм сердечных сокращений приходил к норме или становился замедленным.

Гомфокарпин не нашел применения в медицинской практике.

Фармакологические свойства гомфотина

Гомфотин исследовали впервые в Омском ветеринарном институте и в Харьковском научно-исследовательском институте (Н. П. Говоров, В. В. Гацура, Я. И. Хаджай и П. И. Безрук). Биологическая активность 1 г препарата составляет 8300 ЛЕД, или 5800 КЕД.

По фармакологическим свойствам гомфотин близок к строфантину, но при приеме внутрь не разрушается и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Исследование кумулятивных свойств гликозида, проведенное на кошках, свидетельствует о том, что при ежедневном введении в дозе 0,034 мг/кг гомфотин оказывает кумулятивное действие.

Гомфотин в дозе 0,017—0,034 мг/кг вызывал незначительное повышение артериального давления, небольшое замедление ритма сердца и постепенное увеличение амплитуды сердечных сокращений.

Изолированное сердце кролика реагировало на перфузию раствора гомфотина в концентрации 110-7 г/мл увеличением амплитуды сердечных сокращений. При более высоких концентрациях после увеличения амплитуды и учащения ритма сердечных сокращений появлялась аритмия и наступала остановка сердца в систоле. Электрокардиографическое исследование, проведенное на кошках при медленной инфузии гликозида, показало, что в течение 5—10 минут на ЭКГ отмечалось удлинение сердечного цикла за счет интервала Т—Р, укорочение систолы Q—Тс последующим нарушением проводимости, вплоть до полного блока, смещением интервала S—Т вниз от изолинии и переходом зубца T в отрицательный.

Гомфотин, как показали опыты на изолированных сердцах кроликов, вызывает расширение коронарных сосудов.

Применение в медицине

Из всех гликозидов гомфокарпа нашел применение в медицине лишь гомфотин, который назначают больным с острой и хронической недостаточностью кровообращения I, IIА и IIБ степени внутрь в дозе 0,1—0,15 мг 2—3 раза в день в течение 15—20 дней. Положительное действие гомфотина проявляется к концу 1-й или началу 2-й недели лечения или раньше. Отмечаются урежение пульса, уменьшение одышки и болей в области сердца, увеличение диуреза, уменьшение размеров печени и отеков, понижение венозного давления и увеличение скорости кровотока.

Артериальное давление у больных с недоста-точностью кровообращения, протекающей на фоне гипертонической болезни, может понижаться.

Электрокардиографическое исследование больных до и после применения гомфотина показывает повышение электрической активности сердца, увеличение вольтажа зубцов ЭКГ, особенно зубца Q и пониженного у больных с недостаточностью кровообращения зубца Г, уменьшение систолического показателя, укорочение электрической систолы, указывающее на улучшение сократительной способности миокарда.

Как правило, побочные явления при приеме гомфотина не возникают, при передозировке возможны рвота, боль в подложечной области и в области сердца.

Гомфотин не оказывает лечебного эффекта у больных с недостаточностью кровообращения III степени.

• Rp.: Gomphotini 0,0001
  D. t. d. N. 12 in tabul.
  S. По 1 таблетке 1—2 раза в день за 20—30 минут до еды