Олеандр обыкновенный
Олеандр обыкновенный (Nerium oleander L.) - вечнозеленый ветвистый кустарник высотой 3—4 м, семейства кутровых (Аросупасеае). Листья ланцетовидные, кожистые, темно-зеленые, длиной 2—14 см. Чашечка 5-надрезанная, венчик воронковидный с 5 лопастями. Цветки крупные, махровые или простые, розовые, реже — белые или кремовые, собраны на концах ветвей в щитовидные соцветия. Плод состоит из 2 сжатых листовок, длина 10—16 см. Семена многочисленные с хохолком. Цветет с июня до сентября. Плоды созревают в октябре—ноябре.
Родиной растения является Южная Европа, Северная Африка, Малая Азия, культивируется как декоративное растение на Черноморском побережье Кавказа и Крыма. Повсеместно разводится как комнатная культура.
В листьях олеандра содержится олеандрин в количестве 0,08—0,15% (при гидролизе расщепляется на агликон олеандригенин и сахар олеандрозу); дезацетил-олеандрин (при гидролизе дает гитоксигенин и одеандрозу); адинерин С30Н44О7 (при гидролизе дает d-дигинозу и агликон адинеригенин ); периантин гидролитически расщепляется на нериантогенин и глюкозу.
В листьях содержатся также и флавоновые гликозиды, среди них рутин. В коре обнаружен сердечный гликозид кортенерин и др., а также адинерин, нсриин и др. В семенах имеются неизученные сердечные гликозиды и жирное масло.
Все растение ядовито. Для промышленных целей собирают листья в октябре — ноябре или ранней весной. Хранят по списку Б. Из индивидуальных гликозидов олеандра в медицине применяют олеандрин.
Фармакологические свойства
Ядовитые свойства цветов и листьев олеандра были известны еще в древности. Позднее на содержание ядовитых веществ в цветках и листьях олеандра обратили внимание Ricord и Siwert и др.
В 1861 г. И. Г. Лукомский выделил из листьев олеандра олеандрин и нсевдокурарин, применив их в медицинской практике. Позднее Е. В. Пеликан, Драгендорф, Шмидеберг указывали на высокую ценность этих веществ в терапии сердечных заболеваний наравне с препаратами наперстянки. В последние полвека ряд отечественных исследователей проявили большой интерес к олеандру кавказскому. С. Д. Соколов и Р. А. Надирянц, М. Н. Варлаков, П. А. Мурлыкин, В. И. Сила, Я. X. Нолле, А. Д. Турова изучили фармакологические свойства галеновых и новогаленовых препаратов из олеандра кавказского.
У кошек наибольшая доза олеандрина, не вызывающая видимых изменений в состоянии животных, и наименьшая токсическая доза при введении внутрь вдвое больше, чем соответствующие дозы, введенные внутривенно. Наименьшая смертельная доза при внутривенном введении составляет 3/4 дозы, введенной внутрь. Это указывает на некоторое уменьшение активности нериолина при введении внутрь. По данным Флюри и Неймана, фолинерин (синоним олеандрина) является стойким гликозидом, сохраняющим активность почти полностью при воздействии на него соляной кислотой in vitro в концентрации 0,18% при температуре 37°. В. И. Силана основании своих исследований указал на быстрое к полное всасывание фолинерина, введенного животным внутрь.
Некоторое различие результатов исследования о всасываемости нериолина, полученных различными авторами, можно объяснить неодинаковостью условий проведения опытов: введение в желудок или в двенадцатиперстную кишку.
Нериолин оказывает слабое гипертензивное действие, урежает сердечный ритм и увеличивает пульсовую волну. Как и другим сердечным гликозидам, нериолину свойственно положительное ино- и тонотропное влияние на сердце и отрицательное хронотропное. Препарат замедляет проходимость в миокарде. По характеру действия олеандрин близок к наперстянке, но действует быстрее и меньше кумулирует.
Применение в медицине
Клиническое испытание отечественного нериолина впервые проводил проф. Б. Е. Вотчал. Нериолин назначали больным с сердечно-сосудистой недостаточностью II—III степени на почве пороков сердца внутрь в виде 0,02% раствора или 8 таблетках по 0,0001 г (0,1 мг) 2—3 раза в день. Продолжительность лечения составляла от 5 дней о 2 месяцев.
Под влиянием нериолина у больных уменьшались тахиаритмия и дефицит пульса, улучшалось общее состояние, уменьшались одышка и отеки, прекращались приступы удушья, увеличивался диурез.
Замедляющее действие нериолина на ритм сердца наступало через 2 часа и становилось выраженным через 4 часа. Улучшалось кровообращение сердечной мышцы (на ЭКГ исчезали отрицательные зубцы Г во II—III отведении), уменьшалась длительность систолы, увеличивалась скорость кровообращения. Артериальное давление оставалось без изменения или приходило к норме, если оно было повышено вследствие декомпенсации. Нериолин оказывал также седативное действие: у больных улучшался сон, они становились более спокойными.
Клиническое испытание показало, что нериолин по действию близок к дигиталису, но его эффект развивается значительно быстрее, он меньше кумулирует и хорошо всасывается. Диуретическое действие по сравнению с дигиталисом выражено слабее. По силе действия нериолин значительно активнее черногорки и ландыша.
Нериолин не оказывал лечебного эффекта при хронических нефритах, гипертонической болезни, кардиосклерозе, протекавших с декомпенсацией сердца.
При назначении нериолина в больших дозах (0,25—0,5 мг на прием) требуется соблюдать осторожность; длительное применение в указанных дозах может вызвать явление кумуляции (экстрасистолия, бигеминия), иногда может быть повышенная чувствительность к препарату. При этом резко замедляется пульс и больные жалуются на тошноту. В редких случаях нериолин может вызвать понижение аппетита. Во избежание побочных явлений рекомендуется назначать нериолин через 1—1 1/2 часа после приема пищи.
При приеме нериолина в больших дозах могут наступать явления отравления — боли в области живота, головокружение, рвота, резко замедленный, слабый и неправильный пульс, расширение зрачков, спутанность сознания.
Дозы и длительность лечения нериолином следует индивидуализировать в зависимости от клинического течения заболевания и реактивности организма больного. Средняя доза для приема внутрь 0,0001 г 2—3 раза в день, т. е. по 25 капель раствора (при содержании в 1 мл 0,22 мг нериолина) или по 1 таблетке (таблетка содержит 0,1 мг). Дозу 0,3 мг на прием можно назначать только в условиях стационара. Во избежание кумулятивного действия при лечении нериолином рекомендуется делать 4—5-дневные перерывы через каждые 10 дней.
Нериолин рекомендуется при острой и хронической недостаточности кровообращения II—III степени; особенно он показан при пороках митрального клапана с мерцательной аритмией, а также во всех случаях наличия застойных явлений в малом круге кровообращения.
Препараты
Из всех гликозидов олеандра для медицинских целей используется лишь олеандрин.
Нериолин (олеандрин) (Neriolinum) (А).Бесцветные кристаллы, очень горького вкуса, почти нерастворимы в воде. Высшая разовая доза 0,0002 г. Высшая суточная доза 0,0004 г.
Нериолина раствор (Solutio Neriolini) (А) — 0,022% раствор олеандрина на 70% спирте. Выпускают во флаконах по 10 мл. Биологическая активность 7—8 ЛЕД в 1 мл. Раствор нериолина назначают по 20—25 капель на прием 2 раза в день. Высшая разовая доза нериолина 0,75 мл; суточная 1,5 мл.
Таблетки нериолина (А) по 0,1 мг, активностью 3,5—4 ЛЕД. Назначают по 1 таблетке на прием, до 3 таблеток в сутки. В случаях, когда необходимо получить быстрый эффект, нериолин назначают в дозе 0,3 мг на один прием, а затем поддерживают обычную дозу.
Оба препарата хранят в хорошо укупоренных склянках в сухом, защищенном от света месте. Биологическую активность контролируют ежегодно.
- Rp.: Sol. Neriolini 0,020% 10,0
D. S. По 20—25 капель 2 раза в день через 1 1/2 часа после еды - Rp.: Neriolini 0,0001
D. t. d. N. 10 in tabul.
S. По 1 таблетке 2 раза в день через 1 1/2 часа после еды